Populární Příspěvky

Redakce Choice - 2019

Cefalosporiny 4. generace v tabletách

Perorální cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost závisí na specifickém léčivu a pohybuje se od 40-50% (cefixim) do 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime a ceftibuten mohou být o něco pomalejší, pokud máte jídlo. Cefuroxim axetil během hydratace je hydrolyzován, aby uvolnil aktivní cefuroxim a potrava přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny se dobře absorbují po i / m podání.

Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánech (s výjimkou prostaty) a tajemství. Vysoké koncentrace se nacházejí v plicích, ledvinách, játrech, svalech, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. V žluči vytvářejí ceftriaxon a cefoperazon nejvyšší hladiny. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, dobře pronikají do nitrooční tekutiny, ale nevytvářejí terapeutické hladiny v zadní komoře oka.

Schopnost překonat BBB a vytvořit terapeutické koncentrace v CSF je nejvýraznější u 3. generace cefalosporinů - cefotaximu, ceftriaxonu a ceftazidimu, jakož i cefepimu, který patří do 4. generace. Cefuroxim mírně prochází BBB pouze se zánětem sliznice mozku.

Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxime, který je biotransformován na aktivní metabolit. Léky se vylučují hlavně ledvinami a v moči vznikají velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon mají dvojí cestu vylučování - ledvinami a játry. Poločas většiny cefalosporinů se pohybuje mezi 1–2 hodinami, cefixim, ceftibuten (3–4 hodiny) a ceftriaxon (až 8,5 hodiny) mají delší poločas, což umožňuje podávání jednou denně. Při renální insuficienci vyžadují režimy dávkování cefalosporinů (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) korekci.

Varování

Alergie. Křížte na všechny cefalosporiny. Alergie na cefalosporiny první generace se mohou vyskytnout u 10% pacientů s alergií na penicilin. Křížová alergie na tvorbu penicilinů a cefalosporinů II-III probíhá mnohem méně často (1-3%). Pokud se v anamnéze vyskytly alergické reakce okamžitého typu (např. Kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, měly by se cefalosporiny první generace používat s opatrností. Cefalosporiny jiných generací jsou bezpečnější.

Těhotenství Cefalosporiny se užívají během těhotenství bez jakýchkoliv omezení, ačkoli nebyly provedeny odpovídající kontrolované studie jejich bezpečnosti u těhotných žen a plodu.

Kojení. Cefalosporiny v nízkých koncentracích pronikají do mateřského mléka. Při užívání kojícími matkami se může změnit střevní mikroflóra, senzibilizace dítěte, kožní vyrážka, kandidóza. Buďte opatrní při používání kojení. Nepoužívejte cefixim a ceftibuten z důvodu nedostatku vhodných klinických studií.

Pediatrie U novorozenců je v důsledku opožděného vylučování ledvin možné zvýšení poločasu cefalosporinů. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny, může vytěsnit bilirubin ze svého spojení s proteiny, a proto by měl být u novorozenců s hyperbilirubinemií používán s opatrností, zejména u předčasně narozených.

Geriatrie Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších osob může být vylučování cefalosporinů zpomaleno, což může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu.

Porucha funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů se vylučuje z těla ledvinami převážně v aktivním stavu, dávkovací režimy těchto AMP (s výjimkou ceftriaxonu a cefoperazonu) pro selhání ledvin podléhají korekci. Při použití cefalosporinů ve vysokých dávkách, zejména v kombinaci s aminoglykosidy nebo smyčkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.

Jaterní dysfunkce. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, proto by se při závažných onemocněních jater měla snížit jeho dávka. U pacientů s patologií jater je zvýšené riziko hypoprotrombinemie a krvácení při užívání cefoperazonu a pro profylaxi se doporučuje vitamin K.

Stomatologie Při dlouhodobém užívání cefalosporinů se může vyvinout orální kandidóza.

Lékové interakce

Antacida snižují absorpci perorálních cefalosporinů v gastrointestinálním traktu. Mezi užíváním těchto léků by měly být intervaly nejméně 2 hodiny.

V kombinaci s antikoagulancii cefoperazonu a antiagregačními přípravky se zvyšuje riziko krvácení, zejména gastrointestinálního traktu. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.

V případě konzumace alkoholu během léčby cefoperazonem se může vyvinout disulfiramová reakce.

Kombinace cefalosporinů s aminoglykosidy a / nebo smyčkovými diuretiky, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, může zvýšit riziko nefrotoxicity.

Informace o pacientovi

Uvnitř cefalosporinů je žádoucí brát, pít dostatek vody. Cefuroxim axetil musí být užíván s jídlem, všemi ostatními léky - bez ohledu na jídlo (s výskytem dyspeptických jevů, můžeme jej užívat během jídla nebo po jídle).

Kapalné lékové formy pro požití by měly být připraveny a odebrány v souladu s přiloženými pokyny.

Přesně dodržujte předepsaný způsob podávání během celého průběhu léčby, nevynechávejte dávky a užívejte je v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve, neužívejte ji, pokud je téměř čas na další dávku, dávku nezdvojte. Odolávat délce léčby, zejména streptokokovým infekcím.

Poraďte se s lékařem, pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte přípravek užívat a poraďte se s lékařem.

Neužívejte antacida do 2 hodin před a po užití cefalosporinu uvnitř.

Během léčby cefoperazonem a dva dny po jejím ukončení je třeba se vyhnout alkoholu.

Obecné informace

Cefalosporiny 4. generace jsou považovány za relativně nové. Ústní formy v této skupině chybí. Zbývající tři jsou prezentovány prostředky pro orální podávání a parenterální podávání. Cefalosporiny mají vysokou účinnost a relativně nízkou toxicitu. Z tohoto důvodu zaujímají jednu z vedoucích pozic ve frekvenci použití v klinické praxi všech antibakteriálních činidel.

Indikace pro použití každé generace cefalosporinů závisí na jejich farmakokinetických vlastnostech a antibakteriální aktivitě. Léky mají strukturní podobnost s peniciliny. To předurčuje jediný mechanismus antimikrobiálních účinků, jakož i zkříženou alergii u řady pacientů.

Spektrum činností

Cefalosporiny mají baktericidní účinek. To je spojováno s narušenou tvorbou stěn bakteriálních buněk. V sérii od první do třetí generace je tendence k výraznému rozšíření spektra účinku a zvýšení antimikrobiální aktivity gramnegativních mikrobů s mírným poklesem účinku na grampozitivní mikroorganismy. Společnou vlastností všech prostředků je absence významného účinku na enterokoky a některé další mikroby.

Mnozí pacienti se zajímají o to, proč neuvolňují 4-generace cefalosporiny v tabletkách? Faktem je, že tyto léky mají speciální molekulární strukturu. To zabraňuje pronikání účinných látek do buněčných struktur střevní sliznice. Proto nejsou k dispozici cefalosporiny 4. generace v tabletách. Všechny léky této skupiny jsou určeny k parenterálnímu podání. Cefalosporiny 4. generace se vyrábějí v ampulích s rozpouštědlem.

Cefalosporiny 4. generace

Přípravy této skupiny předepisují výhradně odborníci. Jedná se o relativně novou kategorii drog. Cefalosporiny 3, 4 generace mají podobný rozsah účinků. Rozdíl je méně vedlejších účinků ve druhé skupině. Například nástroj "Cefepim" se v řadě parametrů blíží třetí generaci léků. Ale vzhledem k některým vlastnostem chemické struktury má schopnost proniknout vnější stěnou gramnegativních mikroorganismů. Současně je Cefepime relativně rezistentní vůči hydrolýze s beta-laktamázami (chromozomální) třídy C. Kromě vlastností, které jsou charakteristické pro cefalosporiny 3. generace (produkty Ceftriaxon a Cefotaxime), tedy léčivo vykazuje tyto vlastnosti:

  • účinek na hyperprodukty mikrobů beta-laktamázy (chromozomální) třídy C,
  • vysoká aktivita u nefermentujících mikroorganismů,
  • vyšší odolnost vůči hydrolýze beta-laktamázy s rozprostřeným spektrem (hodnota této vlastnosti není zcela jasná).

Metabolismus a vylučování

Většina cefalosporinů se nerozkládá. Výjimkou je lék "cefotaxime". Biotransfekuje se následnou tvorbou aktivního produktu. Cefalosporiny 4. generace, stejně jako zástupci ostatních, se vylučují hlavně ledvinami. Při vylučování močí se zjistí poměrně vysoké koncentrace.

Léky „Cefoperazon“ a „Ceftriaxon“ se liší dvojím způsobem vylučování - játry a ledviny. U většiny cefalosporinů je poločas rozpadu jeden až dvě hodiny. Pro Ceftibuten, Cefixime (3-4 hodiny) a Ceftriaxon (do 8,5 hodiny) je nutný delší čas. To jim umožňuje přiřazovat je jednou denně. Na pozadí renální insuficience vyžaduje dávkování léků úpravu.

Vedlejší účinky

Antibiotika - cefalosporiny 4. generace - způsobují řadu negativních důsledků, zejména:

  • Alergie. Pacienti mohou mít erythema multiforme, vyrážku, kopřivku, sérovou nemoc, eosinofilii. Vedlejší účinky této kategorie zahrnují také anafylaktický šok a horečku, angioedém, bronchospasmus.
  • Hematologické reakce. Mezi nimi stojí za zmínku pozitivní Coombsův test, leukopenie, eosinofilie (vzácně), hemolytická anémie a neutropenie.
  • Poruchy nervů. Při použití zvýšených dávek u pacientů s renální dysfunkcí jsou zaznamenány křeče.
  • Na straně jater: zvýšená aktivita transamináz.
  • Poruchy zažívacího ústrojí. Průjem, pseudomembranózní kolitida, zvracení a nevolnost a bolest v břiše jsou mezi negativními důsledky poměrně běžné. V případě tekuté stolice s krevními fragmenty se léčivo zruší.
  • Lokální reakce. Patří mezi ně infiltrace a bolest v oblasti intramuskulární injekce a flebitidy intravenózní injekcí.
  • Jiné účinky jsou vyjádřeny ve formě vaginální kandidózy a úst.

Indikace a kontraindikace

Cefalosporiny 4. generace jsou předepisovány pro těžké, nízkoúrovňové převážně infekce způsobené multirezistentní mikroflórou. Mezi ně patří empyém, absces v plicích, pneumonie, sepse, poškození kloubů a kostí. Cefalosporiny 4. generace jsou prokázány u infekcí komplikovaného typu v močovém traktu na pozadí neutropenie a dalších stavů imunodeficience. Léky nejsou předepsány pro individuální intoleranci.

Bezpečnostní opatření

Při použití označených křížových alergií. Pacienti s intolerancí penicilinu mají podobnou odpověď na cefalosporiny první generace. Křížová alergie při použití druhé nebo třetí kategorie je méně častá (1-3% případů). V přítomnosti anamnézy okamžitých reakcí (například anafylaktického šoku nebo kopřivky) jsou léky první generace předepisovány s opatrností. Přípravy následujících kategorií (zejména čtvrté) jsou bezpečnější.

Kojení a těhotenství

Cefalosporiny jsou předepisovány v prenatálním období bez zvláštních omezení. Nebyly však provedeny adekvátní studie bezpečnosti léčiv. V nízkých koncentracích mohou cefalosporiny vstoupit do mléka. Na pozadí použití léku během laktace jsou pravděpodobné změny ve střevní mikroflóře, kandidóza, kožní vyrážka a senzibilizace dětí.

Pediatrie a geriatrie

Při použití u novorozenců je pravděpodobné zvýšení poločasu eliminace na pozadí opožděného vylučování ledvin. U starších pacientů je pozorována změna funkce ledvin, a je tedy pravděpodobné, že dojde ke zpomalení eliminace léčiv. To může vyžadovat úpravu režimu a dávkovacího režimu.

Renální dysfunkce

Protože většina cefalosporinů je vylučována ledvinovým systémem, převážně v aktivní formě, musí být dávkovači režim přizpůsoben specifickým vlastnostem organismu. Při použití vysokých dávek, zejména v kombinaci se smyčkovými diuretiky nebo aminoglykosidy, se pravděpodobně vyskytne nefrotoxický účinek.

Jaterní dysfunkce

Některá léčiva se vylučují do žluči, a proto by měla být dávka snížena u pacientů se závažnými jaterními patologiemi. U těchto pacientů existuje vysoká predispozice ke krvácení a hypoprotrombinémie při užívání léku "Cefoperazon". Vitamín K se doporučuje pro profylaktické účely.

Jaký je rozdíl 4 generací cefalosporinů?

Patogenní látky syntetizují beta-laktamázu - enzym, který chrání membránovou membránu jejich buněk. Hlavním cílem antibiotika je destrukce buňky a membránová membrána tomu zabraňuje. 7-ACC ničí oba typy beta-laktamázy:

Když je beta-laktamáza zničena, buňky nemohou existovat, obsahy jsou uvolňovány do životního prostředí, zachyceny fagocyty a odstraněny z těla stejným způsobem jako produkty rozkladu.

Všechny čtyři generace cefalosporinů inhibují syntézu beta-laktamázy, ale pouze 4 generace léků jsou zaměřeny na chromozomální typ enzymu. Pokyny pro přípravek Cefepim a Cefpiroma obsahují informace, že léčba během těhotenství by měla být prováděna pouze v případě, že pravděpodobný přínos pro matku je vyšší než potenciální hrozba pro vývoj plodu. To znamená, že pouze ošetřující lékař může posoudit, zda je nutné předepsat cefalosporiny 4. generace, nebo použít méně účinné léky. Pokud je nutná léčba během laktace, existují 3 možnosti akce:

  • pozastavit krmení
  • vyvinout krmení a přenést dítě na umělé krmení,
  • vybrat jiný lék.

Kdy je lék předepsán?

Dopad drog 4. generace zahrnuje všechny infekční nemoci, na jejichž vzniku se podílí:

  • enterokoky a enterobakterie,
  • stafylokoky a streptokoky,
  • meningokoky a gonokoky,
  • proteobakterií, včetně salmonel,
  • Helicobacter pylori.

Tyto mikroorganismy způsobují více než 80% všech případů infekčních zánětlivých procesů.

Charakteristickým rysem gram-negativních bakterií je přítomnost další ochrany na buněčné stěně.

Při rozpadu lipopolysacharidů, které jsou součástí membrány, se uvolňují toxické látky, endotoxiny. Pokud je současně zničeno velké množství patogenních agens, endotoxiny, vstupující do krevního a lymfatického systému, způsobují, že pacient:

  • bolest hlavy, těžkost v hlavě,
  • slabost, bolest svalů, bolestivé klouby,
  • nevolnost a zvracení
  • nedostatek chuti k jídlu
  • zvýšení teploty na 38 ° C a více,
  • snížení krevního tlaku
  • v těžkých případech - delirium, zmatenost, dušnost, mdloby,
  • Bez lékařské péče je možná smrt z toxického šoku.

Když imunitní systém ničí gram-negativní mikroorganismy, dochází k intoxikaci s produkty rozpadu jejich buněčných struktur, včetně endotoxinů.

Pokud je léčba zahájena okamžitě, jak je diagnostikováno, intoxikace má minimální účinky na tělo. Při běhu případů intoxikace trvá život ohrožující formy. Cefalosporiny 4. generace mohou být použity v kombinaci s léky, které čistí oběhový systém, se sorbenty a diuretiky.

Hlavní údaje pro jmenování

Pokud laboratorní nátěr, škrábnutí nebo krevní test odhalily jeden nebo více gramnegativních mikroorganismů, ošetřující lékař vybere antibiotika. Nejčastěji jsou předepsány cefalosporiny:

  1. U onemocnění urogenitálního systému: cystitida, uretritida, prostatitida, kapavka, epididymitida, salpingoophoritis, pyelonefritida a další.
  2. U onemocnění dýchacího ústrojí: plicní absces, tracheitida a bronchitida, pneumonie, pleurální empyém.
  3. При абсцессах, карбункулах и фурункулах кожных покровов, при ранениях, осложненных гнойным воспалительным процессом.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Kontraindikace

Aby se snížily škodlivé účinky cefalosporinů na gastrointestinální trakt a zvýšila se biologická dostupnost léčiv, byly vytvořeny 4 generace léčiv, které jsou podávány parenterálně:

Předchozí generace zahrnovaly perorální cefalosporiny, které zvýšily šanci na vedlejší účinky a snížily biologickou dostupnost 7-ACC. Cefalosporiny 4. generace mají také kontraindikace, ale jsou mnohem menší než u tablet s 1-2 generacemi. Existují omezení na recepci, nelze použít:

  • během těhotenství a během kojení,
  • novorozence do 2 měsíců věku,
  • u chronických neměnných nemocí ledvin, t
  • s individuální alergickou reakcí.

Frekvence alergií na 7-ACA a další složky léčiva podle klinických studií nepřesahuje 1%. Pacienti s přecitlivělostí mají zvýšenou šanci na alergie:

  • 1 - 3 generace cefalosporinů, protože cefalosporiny se 4 generacemi mají podobné chemické složení,
  • na všechna antibiotika, která také ovlivňují beta-laktamázu a způsobují uvolňování endotoxinu.

Byly provedeny studie zaměřené na studium alergií na různé skupiny antibiotik. Výsledky ukazují, že 10% všech pacientů s alergií na penicilin bylo také alergických na cefalosporiny. Kromě alergické reakce byl zaznamenán zvýšený počet komplikací a vedlejších účinků. Užívání Cefepimu a Cefpiromu se nejčastěji vyskytuje v nemocnici, takže i když existují nějaké stížnosti na nežádoucí účinky, lékaři mohou okamžitě podniknout kroky ke zlepšení pohody pacienta. V některých případech, například v případě komplikací ledvin, je nutné změnit průběh léčby a zvolit jiný lék. Nejpravděpodobnější (s frekvencí až 1%) vedlejší účinky:

  1. Na straně zažívacího ústrojí: žloutenka, hepatitida, zvracení a nevolnost, zácpa nebo ztráta stolice, bolest v epigastriu, říhání, pálení žáhy, nadýmání, kolika.
  2. V případě alergií: kožní vyrážka, kopřivka, horečka, pocení, dušnost.
  3. Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: angina pectoris, zvýšená nebo zpomalená srdeční frekvence, zvýšení nebo snížení tonusu cév.
  4. Na straně nervového systému a psychiky: psychomotorická agitace, bolesti hlavy, nespavost, křeče a křeče hladkých svalů.
  5. Na části dýchacího ústrojí: dušnost, kašel.

Intravenózní podání cefalosporinů 4. generace by mělo být prováděno v souladu s profesionálními standardy ošetřovatelství. V opačném případě se objeví postinjektážní flebitida.

Tablety cefalosporinů 4. generace

Cefalosporiny jsou označovány jako beta-laktamové léky. Představují jednu z největších tříd antibakteriálních léčiv.

Cefalosporiny 4. generace jsou považovány za relativně nové. Ústní formy v této skupině chybí. Zbývající tři jsou prezentovány prostředky pro orální podávání a parenterální podávání. Cefalosporiny mají vysokou účinnost a relativně nízkou toxicitu. Z tohoto důvodu zaujímají jednu z vedoucích pozic ve frekvenci použití v klinické praxi všech antibakteriálních činidel.

Indikace pro použití každé generace cefalosporinů závisí na jejich farmakokinetických vlastnostech a antibakteriální aktivitě. Léky mají strukturní podobnost s peniciliny. To předurčuje jediný mechanismus antimikrobiálních účinků, jakož i zkříženou alergii u řady pacientů.

Cefalosporiny mají baktericidní účinek. To je spojováno s narušenou tvorbou stěn bakteriálních buněk. V sérii od první do třetí generace je tendence k výraznému rozšíření spektra účinku a zvýšení antimikrobiální aktivity gramnegativních mikrobů s mírným poklesem účinku na grampozitivní mikroorganismy. Společnou vlastností všech prostředků je absence významného účinku na enterokoky a některé další mikroby.

Mnozí pacienti se zajímají o to, proč neuvolňují 4-generace cefalosporiny v tabletkách? Faktem je, že tyto léky mají speciální molekulární strukturu. To zabraňuje pronikání účinných látek do buněčných struktur střevní sliznice. Proto nejsou k dispozici cefalosporiny 4. generace v tabletách. Všechny léky této skupiny jsou určeny k parenterálnímu podání. Cefalosporiny 4. generace se vyrábějí v ampulích s rozpouštědlem.

Přípravy této skupiny předepisují výhradně odborníci. Jedná se o relativně novou kategorii drog. Cefalosporiny 3, 4 generace mají podobný rozsah účinků. Rozdíl je méně vedlejších účinků ve druhé skupině. Znamená "Cefepim", například v řadě parametrů blízkých třetí generaci léků. Ale vzhledem k některým vlastnostem chemické struktury má schopnost proniknout vnější stěnou gramnegativních mikroorganismů. Současně je Cefepime relativně rezistentní vůči hydrolýze s beta-laktamázami (chromozomální) třídy C. Kromě vlastností, které jsou charakteristické pro cefalosporiny 3. generace (produkty Ceftriaxon a Cefotaxime), tedy léčivo vykazuje tyto vlastnosti:

  • účinek na hyperprodukty mikrobů beta-laktamázy (chromozomální) třídy C,
  • vysoká aktivita u nefermentujících mikroorganismů,
  • vyšší odolnost vůči hydrolýze beta-laktamázy s rozprostřeným spektrem (hodnota této vlastnosti není zcela jasná).

Tato skupina zahrnuje jeden lék, Cefoperazon / Sulbactam. Ve srovnání s mono- činidlem má kombinovaný lék rozšířené spektrum aktivity. Ovlivňuje anaerobní mikroorganismy, většinu kmenů enterobakterií schopných produkovat beta-laktamázu.

Parenterální cefalosporiny 3, 4 generace jsou velmi dobře absorbovány, když jsou injikovány do svalu. Léky pro orální podání se vyznačují vysokou absorpcí v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost bude záviset na konkrétní medikaci. Je v rozmezí 40–50% (např. Pro Cefixime) až 95% (pro Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Některé perorální léky mohou být zpomaleny příjmem potravy. Ale takový lék jako "Cefuroxime asceticus" během absorpce podléhá hydrolýze. Rychlejší uvolňování účinné látky v tomto přispívá k potravě.

Cefalosporiny 4. generace jsou dobře distribuovány v mnoha tkáních a orgánech (s výjimkou prostaty), stejně jako tajemství. Ve vysokých koncentracích se léky nacházejí v peritoneálních a synoviálních, perikardiálních a pleurálních tekutinách, kostech a kůži, měkkých tkáních, játrech, svalech, ledvinách a plicích. Schopnost podstupovat BBB a tvořit terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku je výraznější u léků třetí generace, jako je Ceftazidime, Ceftriaxon, stejně jako Cefotaxime, a zástupce čtvrtého Cefepime.

Většina cefalosporinů se nerozkládá. Výjimkou je lék "Cefotaxime". Biotransfekuje se následnou tvorbou aktivního produktu. Cefalosporiny 4. generace, stejně jako zástupci ostatních, se vylučují hlavně ledvinami. Při vylučování močí se zjistí poměrně vysoké koncentrace.

Léky "Cefoperazon" a "Ceftriaxon" se liší dvojím způsobem vylučování - jater a ledvin. U většiny cefalosporinů je poločas rozpadu jeden až dvě hodiny. Pro Ceftibuten, Cefixime (3-4 hodiny) a Ceftriaxon (do 8,5 hodiny) je nutný delší čas. To jim umožňuje přiřazovat je jednou denně. Na pozadí renální insuficience vyžaduje dávkování léků úpravu.

Antibiotika - cefalosporiny 4. generace - způsobují řadu negativních důsledků, zejména:

  • Alergie. Pacienti mohou mít erythema multiforme, vyrážku, kopřivku, sérovou nemoc, eosinofilii. Vedlejší účinky této kategorie zahrnují také anafylaktický šok a horečku, angioedém, bronchospasmus.
  • Hematologické reakce. Mezi nimi stojí za zmínku pozitivní Coombsův test, leukopenie, eosinofilie (vzácně), hemolytická anémie a neutropenie.
  • Poruchy nervů. Při použití zvýšených dávek u pacientů s renální dysfunkcí jsou zaznamenány křeče.
  • Na straně jater: zvýšená aktivita transamináz.
  • Poruchy zažívacího ústrojí. Průjem, pseudomembranózní kolitida, zvracení a nevolnost a bolest v břiše jsou mezi negativními důsledky poměrně běžné. V případě tekuté stolice s krevními fragmenty se léčivo zruší.
  • Lokální reakce. Patří mezi ně infiltrace a bolest v oblasti intramuskulární injekce a flebitidy intravenózní injekcí.
  • Jiné účinky jsou vyjádřeny ve formě vaginální kandidózy a úst.

Cefalosporiny 4. generace jsou předepisovány pro těžké, nízkoúrovňové převážně infekce způsobené multirezistentní mikroflórou. Mezi ně patří empyém, absces v plicích, pneumonie, sepse, poškození kloubů a kostí. Cefalosporiny 4. generace jsou prokázány u infekcí komplikovaného typu v močovém traktu na pozadí neutropenie a dalších stavů imunodeficience. Léky nejsou předepsány pro individuální intoleranci.

Při použití označených křížových alergií. Pacienti s intolerancí penicilinu mají podobnou odpověď na cefalosporiny první generace. Křížová alergie při použití druhé nebo třetí kategorie je méně častá (1-3% případů). V přítomnosti anamnézy okamžitých reakcí (například anafylaktického šoku nebo kopřivky) jsou léky první generace předepisovány s opatrností. Přípravy následujících kategorií (zejména čtvrté) jsou bezpečnější.

Cefalosporiny jsou předepisovány v prenatálním období bez zvláštních omezení. Nebyly však provedeny adekvátní studie bezpečnosti léčiv. V nízkých koncentracích mohou cefalosporiny vstoupit do mléka. Na pozadí použití léku během laktace jsou pravděpodobné změny ve střevní mikroflóře, kandidóza, kožní vyrážka a senzibilizace dětí.

Při použití u novorozenců je pravděpodobné zvýšení poločasu eliminace na pozadí opožděného vylučování ledvin. U starších pacientů je pozorována změna funkce ledvin, a je tedy pravděpodobné, že dojde ke zpomalení eliminace léčiv. To může vyžadovat úpravu režimu a dávkovacího režimu.

Protože většina cefalosporinů je vylučována ledvinovým systémem, převážně v aktivní formě, musí být dávkovači režim přizpůsoben specifickým vlastnostem organismu. Při použití vysokých dávek, zejména v kombinaci se smyčkovými diuretiky nebo aminoglykosidy, se pravděpodobně vyskytne nefrotoxický účinek.

Některá léčiva se vylučují do žluči, a proto by měla být dávka snížena u pacientů se závažnými jaterními patologiemi. U těchto pacientů existuje vysoká predispozice ke krvácení a hypoprotrombinémie při užívání léku "Cefoperazon". Vitamín K se doporučuje pro profylaktické účely.

Cefalosporiny v tabletách patří do skupiny antibiotik. Předložené léky se používají především k boji proti chorobám bakteriálního charakteru. Podívejme se podrobněji na farmakologické účinky, indikace a rysy užívání tohoto typu léků.

Cefalosporiny jsou antibiotická léčiva s vysokým stupněm účinnosti. Tyto léky byly objeveny v polovině 20. století. K dnešnímu dni existuje 5 generací cefalosporinů. Antibiotika 3. generace jsou velmi populární.

Farmakologický účinek těchto léčiv spočívá ve schopnosti jejich hlavních účinných látek poškodit membrány bakteriálních buněk, což vede ke smrti patogenů.

Cefalosporiny (zejména 4 generace) jsou velmi účinné v boji proti infekčním onemocněním, jejichž vznik a vývoj je spojen s patologickou aktivitou tzv. Gramnegativních bakterií.

Cefalosporiny 4. generace přinášejí pozitivní výsledky i v případech, kdy se ukázalo, že antibiotická léčiva patřící do skupiny penicilinů jsou zcela neúčinná.

Cefalosporiny ve formě pilulek jsou předepisovány pacientům trpícím určitými infekčními chorobami bakteriální povahy a také jako prostředek prevence vzniku infekčních komplikací během chirurgického zákroku. Odborníci identifikují následující indikace pro použití předložených přípravků:

  1. Cystitida
  2. Furunkulóza
  3. Uretritida.
  4. Otitis media
  5. Kapavka
  6. Bronchitida v akutní nebo chronické formě.
  7. Pyelonefritida.
  8. Angina streptokokový.
  9. Sinusitida
  10. Shigellosis.
  11. Infekční léze horních cest dýchacích.

Stojí za zmínku, že spektrum účinku a rozsah cefalosporinů do značné míry závisí na generaci, do které antibiotikum patří. Zvažte tuto otázku podrobněji:

  1. Cefalosporiny první generace se používají k boji proti nekomplikovaným infekcím, které postihují kůži, kosti a klouby.
  2. Indikace pro použití cefalosporinů druhé generace jsou onemocnění, jako je angína, pneumonie, chronická bronchitida, faryngitida, léze močových cest, které jsou bakteriální povahy.
  3. Cefalosporiny třetí generace jsou předepisovány pro onemocnění, jako je bronchitida, infekce močového systému, shigellosis, kapavka, impetigo, lymská choroba.
  4. Cefalosporiny 4. generace mohou být indikovány pro sepse, poškození kloubů, plicní abscesy, pneumonii, pleurální empyém. Stojí za zmínku, že skupina cefalosporinových přípravků 4. generace není vzhledem ke své specifické molekulární struktuře dostupná ve formě tablet.

Tato antibiotická léčiva jsou kontraindikována pouze v případě individuální citlivosti a alergických reakcí na hlavní účinnou látku - cefalosporin, stejně jako u pacientů mladších 3 let.

V některých případech může mít použití cefalosporinů vedlejší účinky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří: t

  1. Nevolnost
  2. Útoky zvracení.
  3. Průjem
  4. Trávení.
  5. Bolesti hlavy, které jsou v přírodě podobné projevům migrény.
  6. Alergické reakce.
  7. Bolest v břiše.
  8. Poruchy funkce ledvin.
  9. Poruchy jater.
  10. Dysbakterióza.
  11. Závratě.
  12. Kopřivka a výskyt vyrážky na kůži.
  13. Poruchy srážlivosti krve.
  14. Eosinofilie.
  15. Leukopenie

Ve většině případů je výskyt výše uvedených vedlejších účinků spojených s prodlouženým a nekontrolovaným příjmem cefalosporinů.

Výběr léčiva, stanovení dávky a trvání terapeutického postupu by měl provádět výhradně ošetřující lékař s přihlédnutím k diagnóze, závažnosti onemocnění, věku a celkovému zdraví pacienta. Kromě toho, aby se zabránilo vzniku nežádoucích reakcí, je nutné striktně dodržovat pokyny pro užívání léku a užívat léky, které zabraňují rozvoji dysbiózy.

Cefalosporiny ve formě tablet jsou zejména poptávka a popularita. Faktem je, že tato forma antibiotik má určité výhody. Tyto faktory zahrnují následující faktory:

Přípravky tablet cefalosporinů u dospělých pacientů předepsané lékařem v příslušné dávce. Trvání terapeutického kurzu je od týdne do 10 dnů v závislosti na závažnosti onemocnění. Pediatričtí pacienti dostávají léky 2-3krát denně, dávkování je vypočítáváno individuálně s ohledem na hmotnost dítěte.

Cefalosporiny se doporučuje používat po jídle, což přispívá k jejich lepší absorpci tělem. Kromě toho je v souladu s návodem k použití spolu s léky uvedené skupiny nutné užívat léky proti plísňovému charakteru a prostředky, které zabraňují rozvoji dysbakteriózy.

Ke každému specifickému léku je připojeno vhodné shrnutí, které musí být před zahájením léčby pečlivě prostudováno a pak přesně dodrženo instrukce uvedené v návodu.

Existují různé tablety cefalosporinů, z nichž každý má určité vlastnosti a klinické vlastnosti. Zvažte je podrobněji:

  1. Cephalexin patří do 1. generace cefalosporinových skupin. Předložený lék je vysoce účinný v boji proti streptokokům a stafylokokům. Cephalexin je předepsán pro infekční a zánětlivá onemocnění. Vedlejší účinky zahrnují možný rozvoj alergických reakcí v případě nesnášenlivosti penicilinu.
  2. Cefixim patří do cefalosporinů třetí generace. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани.Léčivo má vysoký stupeň účinnosti v boji proti Pseudomonas aeruginosa, enterobakteriím.
  3. Ceftibuten. Léčivo patří do 3. generace cefalosporinů. Léčivo je dostupné ve formě tablet a suspenzí. Ceftibuten se vyznačuje vysokým stupněm odolnosti vůči účinkům specifických látek vylučovaných pro účely ochrany patogeny.
  4. Cefuroxim acetyl patří do 2. generace cefalosporinových skupin. Předložený lék je velmi účinný v boji proti patogenům, jako jsou enterobakterie, moraxella a hemofilus. Cefuroxim acetyl se užívá několikrát denně. Dávka je určena v závislosti na formě a závažnosti onemocnění, věkové kategorii pacienta. Při dlouhodobém podávání se mohou objevit vedlejší účinky, jako jsou průjem, nevolnost, zvracení a změny klinického obrazu krve.
  5. Zinnat je jedním z nejčastějších léků patřících do 2. generace cefalosporinových skupin. Tento lék se používá k léčbě furunkulózy, pyelonefritidy, pneumonie, infekcí horních a dolních dýchacích cest a dalších onemocnění způsobených patologickou aktivitou patogenních mikroorganismů, které jsou citlivé na cefuroxim.

Cefalosporiny jsou vysoce účinná a účinná antibiotika užívaná v oblasti moderní medicíny pro boj s infekčními chorobami. Tablety ve formě léků mají obzvláště rozšířený charakter, charakterizovaný minimálním rozsahem kontraindikací a vedlejších účinků.

Tablety cefalosporinů jsou jednou z nejrozsáhlejších skupin antibakteriálních látek, které jsou široce používány pro léčbu dospělých a dětí. Léky v této skupině jsou velmi populární díky své účinnosti, nízké toxicitě a vhodné formě aplikace.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

Cefalosporiny mají následující vlastnosti:

  • přispět k baktericidnímu účinku,
  • mají širokou škálu terapeutických účinků,
  • přibližně 7 až 11% způsobuje vznik zkřížené alergie. Rizikem jsou pacienti s intolerancí penicilinu,
  • drogy nepřispívají k dopadu proti enterokokům a listeriím.

Příjem drog této skupiny může být prováděn pouze za tímto účelem a pod dohledem lékaře. Antibiotika nejsou určena pro samoléčbu.

Použití cefalosporinových léčiv může přispět k následujícím nežádoucím vedlejším reakcím:

  • alergické reakce
  • dyspeptické poruchy
  • flebitida,
  • hematologické reakce.

Cefalosporiny jsou obvykle klasifikovány podle generací. Seznam léků podle generací a dávkových forem:

Cefalosporiny a jejich účinky

Cefalosporiny jsou velkou skupinou beta-laktamových antibiotik na bázi kyseliny 7-aminocefalosporanové. Lék této skupiny byl poprvé vytvořen v roce 1948 a testován na původci tyfu.

Cefalosporiny jsou dobře kombinovány s řadou dalších antibiotik, takže se nyní vyrábí řada komplexních léčiv. Formy uvolňování léčiv této skupiny jsou různé - roztok pro injekce, prášky, tablety, suspenze. Ústní formy jsou nejoblíbenější mezi pacienty.

Klasifikace podle generace je:

I přes velkou odolnost nejnovějších generací léků k destruktivnímu působení bakteriálních enzymů má třetí generace nejvyšší popularitu.

Prostředky první generace jsou stále široce používány v terapii, ale postupně jsou nahrazovány moderními cefalosporiny.

Jak fungují cefalosporiny 3,4 generace? Jejich baktericidní aktivita je založena na potlačení syntézy stěn bakteriálních buněk. Léky z jakéhokoliv seznamu jsou rezistentní vůči působení enzymů (beta-laktamázy) bakterií - gram-negativních, gram-pozitivních.

Léčiva působí na téměř všechny nejčastější mikroby - stafylokoky, enterokoky, streptokoky, morganelu, borrelii, klostridium a mnoho dalších. Rezistenci vůči cefalosporinům vykazují pouze streptokoky skupiny D, některé enterokoky. Tyto bakterie nevylučují plazmid, ale chromozomální laktamázy, které ničí molekuly léčiva.

Základní indikace pro použití

Indikace, pro které jsou léky jakékoli generace předepsány, jsou stejné. U dětí se léky nejčastěji doporučují u závažných infekcí horních cest dýchacích, dýchacích cest, které se rychle vyvíjejí nebo ohrožují různými komplikacemi.

Nejběžnější indikací cefalosporinů je bronchitida nebo pneumonie.

Pokud s anginou pectoris (akutní tonzilitida), jsou mnohem častěji doporučována antibiotika penicilinu, pak jsou v případě akutní hnisavé otitis, cefalosporiny předepisovány pro děti. Stejné léky jsou často předepisovány ve formě tablet nebo injekcí pro hnisavé dutiny paralelně s chirurgickou léčbou. Mezi střevními infekcemi u dětí a dospělých se cefalosporiny léčí: t

Těmito nástroji jsou také léčeny těžké zánětlivé infekční onemocnění gastrointestinálního traktu, břišní dutiny. Indikace zahrnují peritonitidu, cholangitidu, komplikované formy apendicitidy, gastroenteritidu. Z plicních patologií se jedná o absces, pleurální empyém. Během kurzu si podávají léky na hnisavé rány, infekce měkkých tkání, poškození ledvin, močový měchýř, septickou meningitidu, boreliózu. Cefalosporiny jsou oblíbeným cílem po profylaktických operacích.

Třetí generace drog - seznam

Existuje velké množství léků v této skupině. Jedním z nejpopulárnějších je ceftriaxon a léky založené na této účinné složce:

Náklady na jednu lahvičku Ceftriaxone nepřekročí 25 rublů, zatímco dovážené analogy jsou mnohem vyšší - 250-500 rublů na dávku. Léčivo se podává intramuskulárně 0,5 až 2 g / den intramuskulárně, intravenózně. Také známá farmaceutická činidla cefalosporinů třetí generace jsou Cefixime a Suprax. Posledně zmíněný lék se prodává ve formě suspenze (700 rublů za láhev) a může být použit u dětí od narození. Ve věku 6 měsíců se léčba provádí pod dohledem lékaře. Suprax se také vyrábí ve formě tablet rozpustných ve vodě, které jsou absorbovány rychleji a méně dráždí gastrointestinální trakt. Seznam dalších léků třetí generace je následující:

  • Spectracef s cefditorenem (1000-1400 rublů),
  • Pancef, Ixim Lupine s cefixímem (700-1200 rublů),
  • Fortum, Ceftazidim s ceftadizim (500-900 rublů).

V případě onemocnění ledvin (s pyelonefritidou) se v nemocnici často podávají 3 generace cefotaximových cefalosporinů. Stejný lék dokonale pomáhá s kapavkou, chlamydií, ženskými chorobami - adnexitidou, endometritidou. Cefuroxim v injekcích nebo tabletách je nejoblíbenější pro infekce břicha, dobře pomáhá proti bakteriálnímu onemocnění srdce.

Léky čtvrté generace

Seznam cefalosporinů 4. generace není tak rozsáhlý jako jejich předchůdci. Charakteristickým rysem těchto produktů je vyšší účinnost proti bakteriím, které produkují beta-laktamázu. Například antibiotikum v roztoku Cefepime patří do 4. generace a je rezistentní i na řadu chromozomálních beta-laktamáz. Lék je předepisován pro pyelonefritidu, bronchitidu, pneumonii, gynekologické infekce, neutropenickou horečku.

Cena Cefepimu je 140 rublů / 1 dávka. Typicky se léčivo podává v dávce 1 g / den za den, s těžkými infekcemi - 1 g / dvakrát denně. U dětí je jednotlivá dávka předepsána v dávce 50 mg / kg hmotnosti. Průběh terapie je 7-10 dnů, ve vážných případech - do 20 dnů. Další léčiva jsou také vyráběna na základě účinné látky cefepime:

  • Cefomax (160 rublů / dávka),
  • Maxipim (380 rublů / dávka).

Druhým lékem ze 4. generace je Cefpyr. Má podobné indikace, může být použit pro infekce způsobené bakteriemi emitujícími beta-laktamázu. Lék ničí vzácné infekce způsobené bakteriálními asociacemi. V lékárnách, to je vzácné, lék založený na tom, Cefanorm stojí asi 680 rublů.

Cefalosporiny pro děti a těhotné ženy

Během těhotenství jsou povoleny téměř všechny cefalosporiny o 3-4 generacích. Výjimkou je 1 trimestr - během této doby dochází k vývoji plodu a jakýkoliv lék jej může negativně ovlivnit. Proto jsou v prvním trimestru podle nejpřísnějších indikací předepsány následující léky:

Děti, pokud není prokázáno zavedení léků v injekcích, předepsané perorální formy - suspenze. Možná, že počáteční zavedení léků v injekcích po dobu 3-5 dnů s následným přechodem na formu suspenze. Nejčastěji jmenován Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Cena léků je 400-1000 rublů. Některé z nich se nedoporučují do 6 měsíců věku v perorální formě, ale mohou být podávány novorozencům a kojencům jako injekce.

Přípravky cefalosporinů 1. a 4. generace

Hlavním rozdílem mezi dotčenými léky a jejich předchůdci je to, že cefalosporiny 4. generace působí na více mikroorganismů, jak gram-pozitivních, tak gram-negativních. Kromě toho jsou účinné proti koksu, tyčinkám a bakteriím bakterií, které jsou zcela rezistentní vůči antibiotikům 3. generace.

Vzhledem k uvedeným vlastnostem a výhodám se cefalosporiny popsaného typu používají v komplexní chemické terapii akutních a chronických zánětlivých onemocnění kůže, trávicího ústrojí, močového systému, pánevních orgánů, kloubů a kostí.

Navzdory relativní bezpečnosti těchto antibiotik vyvolávají mnoho vedlejších účinků, mezi nimiž jsou často pozorovány alergické reakce, zažívací poruchy, snížená aktivita imunitního systému. Proto jsou cefalosporiny 4. generace předepisovány vzácně ženám s hormonálními poruchami, včetně těhotných žen, dysbakteriózy, syndromu dráždivého tračníku, autoimunitních problémů. Přijetí popsaných antibiotik může pouze zhoršit průběh onemocnění.

Seznam cefalosporinů 4. generace

K dnešnímu dni existuje asi 10 druhů těchto léků, ale většina z nich je stále ve fázi výzkumu a pouze 2 typy byly schváleny pro masovou produkci: cefpirom a cefepime. Tato antibiotika jsou účinná léčiva v mnoha názvech léků.

Názvy cefalosporinů 4. generace:

  • Izodepom
  • Kefsepim,
  • Maxipim,
  • Cefanorm,
  • Ladef,
  • Movizar,
  • Cefepime,
  • Maxicef
  • Cefomax,
  • Řetězení
  • Cefepim Alkem,
  • Cefepim Jodas,
  • Cefepim Agio,
  • Efipim.

Je třeba poznamenat, že cefalosporinová antibiotika 4. generace se vyrábějí v ampulích s rozpouštědlem, dodávaných s práškem pro přípravu léčivé suspenze. Faktem je, že léky působí pouze tehdy, jsou-li podávány intramuskulárně, pokud možno absorbovány do krve a lymfy. Cefalosporiny 4. generace nejsou vyráběny v tabletách, protože jejich molekulární struktura neumožňuje účinným látkám proniknout do buněčných struktur střevní sliznice a trávicího traktu, antibiotika jsou zničena i při vstupu do žaludku v důsledku vysoké kyselosti žaludku.

Důležitým úspěchem při produkci vyšetřených cefalosporinů je, že mohou být skladovány po delší dobu i poté ředění prášku rozpouštědlem. Výsledná kapalina někdy ztmavne v důsledku kontaktu se vzduchem a ultrafialovým zářením, ale neztrácí své terapeutické vlastnosti.

Pro výrazný a trvalý výsledek léčby je důležité dodržovat správný režim - do suspenze vstupujte každých 12 hodin (intramuskulárně), nejlépe ve stejnou dobu. Také byste neměli překročit doporučenou dobu trvání, která se obvykle pohybuje od 7 do 10 dnů. Jinak může být organismus intoxikován antibiotiky, hepatologickými lézemi patologie jater a ledvin.

Loading...